Тенофовир – ингибитор вируса гепатита В, схемы лечения и особенности приема

Лечение хронического гепатита В и острого, протекающего в тяжелой форме, обязательно включает противовирусные средства. Современный вариант такой терапии – лекарство Тенофовир. Его главными преимуществами являются: однократный прием, отсутствие устойчивости, удобный однократный прием. Производитель оригинального тенофовира – американская фармацевтическая компания Gilead Sciences. Сейчас пациентам доступны генерические варианты российского и индийского производства по более низкой цене.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество тенофовира – это его соль (соединение с фумаровой кислотой). Выпускается препарат только в таблетированной форме. Собственно таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, которая сохраняет главную субстанцию от повреждающего действия желудочного сока.

Созданы только две дозировки 150 мг и 300 мг. Разные фармацевтические компании выпускают обе дозировки или только одну (чаще 300 мг). Так как таблетка покрыта защитной оболочкой, не предполагается ее деление. Оригинальная таблетка выглядит как выпуклый треугольник белого цвета.

Оригинальные и генерические препараты отличаются количеством таблеток в упаковке. Это могут быть:

• пластиковые контейнеры по 30 и 60 таблеток;
• картонные пачки по 100 и 500 таблеток;
• водонепроницаемые пакеты по 500 и 1000 таблеток.

Такое разнообразие позволяет больным с гепатитом В выбрать наиболее подходящую и доступную по цене форму лекарственного препарата.

Как действует препарат

Инструкция по применению Тенофовира описывает достаточно сложные превращения главной субстанции. Действующее вещество является ингибитором фермента возбудителя гепатита В. Основной механизм действия заключается в том, что дифосфат тенофовира блокирует основной фермент вируса гепатита В (полимеразу). Это прерывает цепочку образования новых вирусных частиц – прекращается репликация и циркуляция возбудителя в крови.

Препарат не подвергается биологической трансформации в печени. Выводится преимущественно в процессе почечной фильтрации в виде метаболитов и неизмененного исходного вещества. Даже при значительном превышении дозы не описаны токсические эффекты. Всасывается порядка четверти действующего вещества, это значение увеличивается почти вдвое, если прием таблетки сочетается с перевариванием жирной пищи.

Тенофовир характеризуется длительным периодом полувыведения. После однократного приема необходимая концентрация сохраняется на протяжении суток. Незначительные отклонения (в несколько часов) при приеме препарата не оказывают существенного влияния на его противовирусную активность.

Показания к применению

Исходя из механизма действия, тенофовир показан при таких заболеваниях:

• гепатит В хронический у детей (12-18 лет) и взрослых;
• гепатит В острый (тяжелая форма) у детей (12-18 лет) и взрослых;
• клинически манифестные формы гепатита В, устойчивые к лечению ламивудином;
• инфекция, вызванная вирусом иммунодефицита человека 1 или 2 типа;
• комбинированное поражение вирусом ВИЧ и гепатита В.

Тенофовир при гепатите В и другой патологии принимается только после комплексного обследования и консультации доктора.

Схемы лечения гепатита В

Схема лечения зависит от эффективности предыдущих курсов терапии, имеющейся другой хронической патологии, возраста пациента, а также вариантов течения гепатита.

Случаи резистентности к тенофовиру единичны. Отсутствие лечебного эффекта противовирусной терапии тенофовиром отмечается реже, чем при использовании ламивудина и телбивудина.

При хроническом гепатите В (HBe-позитивном и HBe-негативном) назначается 300 мг Тенофовира ежедневно. Правильно принимать лекарственное средство в одно и то же время, желательно после еды. Курс терапии составляет 24-48 недель. На протяжении всего этого периода времени каждый месяц контролируется уровень функциональных печеночных проб. Целью лечения является сероконверсия: исчезает HBsAg, а появляются HBs-антитела.

Лечение гепатита В при отсутствии сероконверсии и повышенных печеночных пробах может быть продлено на неограниченный срок. Есть тактика пожизненного применения этого противовирусного средства.

Как правильно принимать тенофовир (дозировка и длительность курса лечения), необходимо спрашивать у своего доктора. Обычно требуется комплексное медикаментозное лечение, диета и лечебно-охранительный режим. Категорически недопустимо сочетать противовирусную терапию с алкоголем любой крепости.

Передозировка

Выпускать препарат начали в 2011 году. В течение 7 лет использования оригинального и генерических лекарственных форм не зарегистрировано случаев передозировки при использовании стандартных схем терапии хронического гепатита. Действующая субстанция не накапливается в тканях, нет явления кумуляции.

Развитие симптомов передозировки возможно, только если сознательно принять увеличенную в несколько раз дозу. То есть речь идет о ситуации, когда человек умышленно принимает несколько десятков таблеток тенофовира. При таком варианте событий для сохранения жизни человека проводится мощная инфузионная терапия, показано проведение сеансов гемодиализа.

Противопоказания

Нецелесообразно и небезопасно лечение тенофовиром в таких ситуациях:

• пациентам с декомпенсированной функцией почек;
• беременным и женщинам в период лактации;
• детям младше 12 лет или с массой тела менее 35 кг;
• пациентам, находящимся на гемодиализе;
• при индивидуальной непереносимости основного или дополнительных компонентов лекарственного средства.

Во всех этих случаях требуется прервать на время терапию тенофовиром, если речь идет о наступлении беременности, или прекратить ее совсем.

Побочные действия

Вероятность их возникновения увеличивается при комбинированной лекарственной терапии (сочетание с антиретровирусными средствами), а также у пациентов с хронической патологией внутренних органов. Наиболее вероятны такие побочные действия:

• головокружение и эпизоды умеренной головной боли;
• разнообразные кожные высыпания;
• тошнота и эпизоды рвоты, метеоризм, непродолжительная диарея без примеси крови и слизи;
• мышечная слабость, в исключительных случаях – миопатия;
• биохимические реакции (повышение активности АсАт и АлАт, снижение концентрации фосфатов, калия; смещение кислотно-основного баланса в сторону ацидоза).

Крайне редко встречаются такие тяжелые побочные эффекты как остеомаляция (расплавление костной ткани) и рабдомиолиз (разрушение волокон поперечнополосатых мышц).

Особенности применения

Тенофовир достаточно хорошо переносится, но есть некоторые группы пациентов, которым требуются коррекция ежедневной дозировки или уменьшение продолжительности лечения.

При беременности и лактации

Наблюдения такого рода на людях не проводятся, поэтому воздействие препарата на организм матери и плода оценивалось с помощью лабораторных животных. При обследовании порядка 1000 животных было установлено, что тенофовир не влияет на течение беременности и не оказывает тератогенного (повреждающего) действия на органы и ткани плода. В случае угрозы для состояния здоровья женщины может быть рассмотрен вариант начала противовирусной терапии в период беременности (не на раннем сроке гестации).

Действующее вещество Тенофовира проникает в грудное молоко. Изучить его влияние на организм новорожденного и грудного ребенка не представляется возможным, поэтому нецелесообразно назначать терапию в период кормления грудью.

В детском возрасте

Тенофовир запрещен для лечения гепатита у детей в возрасте до 12 лет.

Изучение основных и побочных эффектов у подростков 12-18 лет не продемонстрировало каких-либо существенных особенностей.

Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек (ежемесячное определении уровня креатинина и мочевины), так как возможен нефротоксический эффект. Если у ребенка указанного выше возраста уже диагностировано снижение почечной фильтрации, Тенофовир не применяется.

Именно в 12-18 лет у большинства подростков отмечается активная фаза роста. Тенофовир может снижать плотность костной ткани, поэтому у пациентов такой возрастной группы необходимо исследовать показатели фосфорно-кальциевого обмена и проводить денситометрию.

При нарушениях в почках и печени

Если у пациента диагностирована серьезная почечная патология с нарушением фильтрационной способности, то применение тенофовира обосновано только в исключительных случаях. У таких пациентов высока вероятность тяжелых побочных реакций, особенно – нефротоксичности.

Такие же рекомендации касаются пациентов с серьезной патологией печеночной ткани. Не изучено влияние тенофовира на состояние печеночной ткани при комбинированном поражении вирусами гепатита С и D.

В пожилом возрасте

У пациентов немолодого возраста наблюдается множественная хроническая патология (сахарный диабет, ИБС, гипертоническая болезнь). Терапия тенофовиром показана только в случае угрозы жизни пациента, если ожидаемая польза доминирует над предполагаемым риском побочных эффектов.

Если у пожилого больного скомпрометированы почки, нарушена фильтрационная функция, применение тенофовира нецелесообразно. В исключительных случаях допускается максимально короткий курс лечения под контролем почечных проб.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано комбинированное лечение тенофовиром и такими препаратами, как:

• диданозин;
• нефротоксичные антибиотики (амфотерицин, аминогликозиды, ганцикловир, ванкомицин).

Требуется исключение одного из компонентов лекарственной терапии и поиск другого препарата.

Особенно внимание врача и пациента требуется при лечении комбинированной патологии, например, ВИЧ и гепатита В. Такое лекарственное средство как Эвиплера уже содержит тенофовир в сочетании с рилпивирином и эмтрицитабином. Добавление к нему еще дозы тенофовира нецелесообразно и небезопасно.

Условия хранения и отпуска из аптек

Специальных условий для хранения не требуется. Важно не допускать намокания картонной пачки и самих таблеток. Идеальное место для расположения таблеток – это закрытый для детей шкаф или ящик, где сохраняется оптимальная комнатная температура.

Стоимость тенофовира

Цена в Москве и регионах РФ может существенно отличаться. Стоимость оригинального препарата составляет несколько сотен американских долларов. Цена различных генерических препаратов варьируется от 1000 до 3000 рублей.

Перед покупкой, особенно на интернет-ресурсах, необходимо внимательно рассмотреть фото упаковки, чтобы не платить слишком высокую цену за генерический препарат.

Список аналогов и производителей

Значительная часть пациентов ищет доступные варианты тенофовира, так как лечение предполагается длительное. Выходом из ситуации являются генерические препараты:

• Тенофовир ТЛ – производитель российская фармацевтическая компания «Технология лекарств»;
• Виреад – производитель американская фармацевтическая компания «Gilead»;
• Биокад – производитель российская фармацевтическая компания «Biocad»;
• Тенвир, Теравир и другие индийские аналоги.

Разница с индийскими препаратами заключается в цене и количестве таблеток. Не все врачи доверяют отечественному производителю, предпочитая лекарственные средства иностранного производства.

Читайте также: Лекарственные препараты для лечения гепатита В

Тенофовира алафенамид

Это новое действующее вещество, которое будет использовано в комплексном лечении вирусного гепатита В или ВИЧ. В сравнении с классическим тенофовиром, это производное характеризуется меньшей токсичностью (особенно в отношении почек), для поддержания необходимой лечебной концентрации требуется меньшая доза. Клинические испытания проводились в США и Японии в 2016 году.

Фармацевтическая компания Gilead анонсировала название нового лекарства – Вемлиди.

Отзывы пациентов

Антон, Севастополь: Принимаю тенофовир уже 4 недели. В начале немного тошнило и кружилась голова, но постепенно отпустило. Принимаю препарат вечером перед сном и чувствую себя хорошо.

Мария, Пенза: Лечилась интерфероном полгода и не помогло. Начала прием тенофовира и надеюсь на успех.