Мирклюдекс – анонс нового препарата от гепатита В

Препарат «Мирклюдекс» — возможный вариант лечения для пациентов с воспалением печени смешанной этиологии. Инфицирование двумя гепатотропными микроорганизмами (вирус гепатита В и дефектная дельта-частица, он же вирус гепатита D) приводит к значительным изменениям печеночной ткани, быстрому прогрессированию болезни и трансформации хронического гепатита в цирроз или гепатоцеллюлярную карциному.

Мирклюдекс в лечении гепатита B

Вирус гепатита D занимает особое место в патологии печени. Это так называемая дефектная частица, которая способна размножаться в человеческом организме только в присутствии вируса гепатита В. Возможно как одновременное заражение двумя микробами, так и наслоение дефектной частицы D на уже имеющийся хронический процесс.

Последние новости неутешительны: современная медицина не располагает эффективными средствами лечения гепатита В+D. Все препараты с противовирусным действием не оказывают влияния на дефектную частицу D. Myrcludex B разрабатывается как способ уничтожения именно этого микроорганизма.

Состав

Главное действующее вещество Мирклюдекс держится в строжайшем секрете, так как не имеет каких-либо аналогов и даже препаратов с подобным или опосредованным механизмом действия. Компания-производитель не афиширует также формулу соединения, чтобы не дать доступа к поискам путей его синтеза.

Ингибиторный потенциал

Myrcludex B для проведения экспериментальных испытаний на лабораторных животных и добровольцах выпускается в виде таблеток. Так как на этом этапе не предполагается защита от подделки, на таблетки Мирклюдекса не наносится специальная маркировка.

На этапе завершающих клинических испытаний Милклюдекс создан в трех дозировках: 2 мг, 5 мг и 10 мг.

Механизм действия

Действующее вещество Myrcludex B действует по принципу конкурентного замещения. Вирусы проникают в клетку печени человека, связываясь со специфическими рецепторами котранспортера натрия / желчной кислоты (NTCP).

Главная субстанция Мирклюдекса связывается с этими же рецепторами, то есть для микроорганизма не остается возможности проникновения внутрь клетки. Становится невозможным повреждение печеночных клеток. Вирусы, уже внедрившиеся в гепатоциты, с течением времени разрушаются, постепенно прекращается репликация и циркуляция микроба в печени.

Более детальная информация об особенностях механизма действия будет изложена в инструкции препарата, изготовленного для широкого круга потребителей.

Блокирование инфекции
Заражение PHH HBV в отсутствие и в присутствии 100 нМ пептида; обнаружение вновь синтезированного внутриклеточного HBsAg на 15 день.

Клинические испытания и схемы лечения

Испытания Мирклудекса проводились на нескольких десятках пациентов, инфицированных вирусами В и D. Были сформированы группы больных, которые получали различные дозировки Myrcludex B (10 мг, 5 мг и 2 мг) в качестве средства монотерапии, а также другие группы, пациенты которых получали комбинацию Мирклюдекса и рекомбинантного интерферона.

Схема лечения была рассчитана на 24 недели непрерывного приема. После завершения курса противовирусной терапии у всех пациентов отмечалась нормализация печеночных функциональных проб (АлАт и АсАт). Наблюдался дозазависимый эффект Мирклюдекс: чем больше была дозировка применяемого лекарственного средства, тем быстрее наблюдалось снижение репликации возбудителя гепатита В (вирусная нагрузка).

Отмечалось также снижение содержания РНК HDV у всех пациентов с воспалением печени, но вирусологический ответ был непродолжительным. Уже через несколько месяцев у всех этих пациентов отмечалось увеличение содержания РНК HDV, то есть репликация возбудителя возобновилась и продолжалась.

Было сделано предположение, что более эффективными в плане уничтожения возбудителя гепатита D будут:

  • комбинированные схемы с включением Myrcludex B;
  • терапия длительностью более 24 недель.

После завершения следующего этапа клинических испытаний появится объективная информация.

Клинические эффекты

Показания к применению

Показанием к применению Миклюдекс является воспаление печени смешанной этиологии (В+D). Лекарство Myrcludex B может быть назначено как вариант монотерапии (невысокая эффективность) или как составляющая комбинированного лечения (в сочетании с рекомбинатными интерферонами).

Побочные эффекты и противопоказания

Пациенты с воспалением печени смешанной этиологии (В+D), участвовавшие в клинических испытаниях Мирклюдекса, отмечали его хорошую переносимость. При назначении монотерапии Myrcludex B наблюдалась у отдельных больных:

  • умеренная слабость;
  • головная боль;
  • головокружение.

Оценить переносимость этого лекарственного средства как составляющего комбинированной терапии сложно, так как любые рекомбинантные интерфероны отличаются плохой переносимостью и широким спектром побочных эффектов.

История создания

Примечательно, что Мирклюдекс – это новейшая медицинская разработка, автором которой являются отечественные ученые. В России работает компания «Гепатера», входящая в кластер биомедицинских технологий в фонде «Сколково». Имен здесь и была создана химическая формула и разработан синтез «Мирклюдекс». Цена Myrcludex B не разглашается.

Перспективы использования

В 2018 году в средствах массовой информации стала появляться информация о скором появлении препарата «Мирклюдекс» в аптеках страны. Специалисты в области гепатологии более осторожны в прогнозах, подчеркивают необходимость официальной регистрации лекарственного средства. Компания «Гепатера» анонсирует начало продаж в конце 2019 или начале 2020 года.

Ссылка на основную публикацию