Нарлапревир «Арланса» – препарат для лечения гепатита С 1 генотипа

Протоколы лечения гепатита С ежегодно обновляются, так как появляются новые действующие субстанции. В 2017 году отечественным пациентам стала доступна новинка – препарат «Арланса», действующим веществом которого является нарлапревир. Он предназначен для комбинированного использования с интерфероном и рибавирином у пациентов, у которых наблюдается рецидив заболевания или неполный (только биохимический или вирусологический) ответ на противовирусную терапию.

История появления и производитель

«Арланса» (Нарлапревир) создан российской фармацевтической компанией «Р-Фарм» по лицензии MSD. Производитель «Арланса» позиционирует лекарственное средство как оригинальный отечественный лекарственный препарат для комбинированного лечения гепатита С. На самом деле он является дженериком американского действующего вещества с таким же названием.

Проводились широкомасштабные клинические испытания нарлапревира, в том числе и на базе научно-исследовательского центра компании Шеринг Плау, которые подтвердили его высокий профиль безопасности и эффективности.

В 2016 году фармацевтическая компания «Р-Фарм» на всероссийской научно-практической конференции в Сочи впервые сделала сообщение о новинке для лечения пациентов с гепатитом С. С этого момента специалисты в области гепатологии и инфектологии назначают «Арланса» определенной категории своих пациентов.

В странах Европы и США нарлапревир не зарегистрирован FDA, так как расценивается как устаревшая действующая субстанция. Он применяется только как составляющая комбинированной схемы лечения с включением интерферона. Эффективность нарлапревира как составляющей безинтерфероновой схемы терапии не изучена и не доказана.

Состав и форма выпуска

Нарлапревир представляет собой таблетки выпуклой формы, покрытые специальной защитной оболочкой. Она защищает главное действующее вещество от повреждающего влияния желудочного сока. Таблетки обычно белого или желтоватого цвета. 1 таблетка содержит 100 мг действующего вещества. Во флаконе «Арланса» – 56 таблеток, то есть он рассчитан на полные 4 недели противовирусной терапии.

Как действует Нарлапревир

Основное действующее вещество препарата «Арланса» блокирует NS3 протеазу. Это осуществляется путем непосредственного связывания с рецепторами этого фермента. Таким образом, прекращается синтез вирусных частиц, и репликация возбудителя полностью прекращается.

Нарлапревир в умеренной степени связывается с плазматическими белками. В печеночной ткани подвергается различным метаболическим превращениям. Выводится в виде метаболитов активных и неактивных преимущественно с содержимым кишечника и, в меньшей степени, с мочой.

Показания к применению

Возможность назначения «Арланса» конкретному пациенту определяется лечащим врачом. Самостоятельный и бесконтрольный прием может спровоцировать лекарственное взаимодействие и ухудшить состояние пациента, в том числе и функциональные способности печеночной ткани.

Нарлапревир показан пациентам с хроническим гепатитом С, у которых заболевание вызвано вирусом 1 генотипа. Его применение целесообразно:

• если пациент еще не получал какое-либо противовирусное лечение;
• если пациент получал индукторы эндогенного интерферона;
• если больной лечился «золотым стандартом» (рибавирин в сочетании с различными интерферонами), но терапия не привела к полному (биохимическому и вирусологическому) ответу;
• если у пациента отмечается рецидив болезни.

Комбинацию определенных действующих веществ для конкретного пациента подбирает лечащий доктор.

Противопоказания

«Арланса», как и любое другое лекарственное средство, имеет ряд противопоказаний. Нарлапревир не рекомендуется к применению, если:

• у пациента врожденная непереносимость лактозы;
• больной младше 18 лет;
• отсутствие вирусологического ответа на лечение через 12 недель от момента начала терапии (скорее всего, не будет достигнута цель терапии – сочетание биохимического и вирусологического ответа);
• отмечается непереносимость действующих веществ «Арланса»;
• развивается острая или подострая печеночная недостаточность;
• наблюдается значительное снижение количества нейтрофилов;
• пациент уже получал лечение нарлапревиром, но полный ответ на лечение не достигнут (повторные курсы терапии не рекомендуются).

Относительным противопоказанием к использованию «Арланса» является период беременности (на любом сроке гестации) и лактации. Таким пациентам следует по возможности отложить противовирусное лечение или прервать лактацию.

Нарлапевир не применяется как средство монотерапии, только в комбинации с другими лекарственными средствами.

Способ приема и дозировка

Нарлапревир – это только один из компонентов комплексной терапии. Обязательно сочетать это действующей вещество с другими противовирусными препаратами, а именно с ритонавиром, интерфероном и рибавирином.

Суточная дозировка «Арланса» составляет 200 мг, то есть 2 таблетки. Неважно, когда принимать препарат (утром или вечером), но нужно выбрать для этого определенное время. Таблетки должны приниматься с интервалом в 24 часа, допускаются только незначительные (1-2 часа) временные отклонения. Желательно сочетать прием нарлапревира с приемом пищи, так как это ускоряет процесс всасывания лекарственного средства. Рекомендуется запивать «Арланса» небольшим количеством обычной питьевой воды, а не соком или другим многокомпонентным напитком.

Длительность терапии нарлапревиром такая же, как и других противовирусных средств в комбинированном лечении, варьируется от 24 до 48 недель.

Побочные действия

Все возможные побочные эффекты можно условно разделить на 3 группы:

• регистрирующиеся у 1 из каждых 10 пациентов (очень частые);
• отмечающиеся у 1 из каждых 100 пациентов (частые);
• регистрирующиеся менее, чем у 1 из 100 пациентов (редкие).

Среди очень частых возможных побочных эффектов пациенты отмечали астенический синдром (постоянная слабость и усталость, продолжительный упадок сил). При лабораторном обследовании наблюдалось снижение гемоглобина среди мужчин и женщин в одинаковой степени.

Среди не так часто встречающихся побочных реакций описаны:

• снижение аппетита на протяжении длительного времени;
• разлитая головная боль;
• сухой кашель;
• тошнота и эпизоды рвоты, боль в животе разлитого характера;
• кожный зуд в сочетании с различными видами сыпи;
• умеренной интенсивности болевые ощущения в поперечнополосатых мышцах и крупных суставах;
• температура около 37°С;
• анемия и лейкопения в общем анализе крови.

У ограниченного количества пациентов отмечались такие редкие побочные эффекты, как:

• фарингит и обострение герпесвирусной инфекции;
• снижение гормонсинтезирующей функции щитовидной железы;
• инверсия сна, кошмарные сновидения;
• повышение артериального давления и увеличение частоты пульса;
• боли в области прямой кишки и трещины слизистой анального прохода;
• болевые ощущения в поясничной области;
• нарушения выделительной функции почек;
• повышение функциональных проб печени.

Большинство пациентов отмечали, что побочные эффекты редко имели продолжительных характер и становились причиной для отмены противовирусной терапии.

Передозировка

В современной медицинской литературе не описаны случаи передозировки нарлапревира даже при приеме на протяжении 48 недель. Развитие передозировки этого лекарственного вещества возможно только при сознательном приеме большого количества таблеток (более 10-15 штук).

Инструкция по применению «Арланса» не указывает конкретные симптомы и меры воздействия на них. При передозировке пациента необходимо госпитализировать, для профилактики и лечения полиорганной недостаточности применяется интенсивная инфузионная терапия.

Взаимодействие с другими медикаментами

Оценить возможность лекарственного взаимодействия именно нарлапревира сложно, так как уже указывалось, что это составляющая комплекса противовирусного лечения, а не монотерапия. В большинстве фармакологических справочников указано, что такая комбинация не удлиняет интервал QT, то есть безопасна для пациентов с сердечно-сосудистой патологией.

Стоимость препарата

Цена «Арланса» в аптеках Москвы варьируется от 110 до 120 тысяч рублей за упаковку. На курс лечения потребуется 4-8 таких упаковок. Аналоги «Арланса», например, Налапревир португальского производства, существенно не отличаются по стоимости.

Особенности хранения

Специальных условий для транспортировки и хранения «Арланса» нет. Вполне достаточно домашней аптечки или другого шкафчика, чтобы на препарат не попала влага и прямые солнечные лучи. Контейнер «Арланса» закрывается прочной завинчивающейся крышкой, чтобы маленькие дети не могли его самостоятельно открыть и навредить своему здоровью.